科目名称:807药物合成反应
一、参考书目:
1.《药物合成反应》第四版,闻韧主编,化学工业出版社。
2.《有机合成反应》(上、下册),王葆仁主编,科学出版社。
二、考试题型与分值:
满分150分
题型:判断题、选择题、名词解释、完成反应方程式、问答题
三、考试内容:
1.重点掌握重要的药物合成反应的反应机理,反应的基本条件和应用范围;
2.掌握反应中作用物的结构因素,反应条件对反应结果的影响;
3.掌握重要合成反应中常用试剂的特性和应用条件、应用范围;
4.掌握目标分子(即药物分子)合成设计的基本知识,基本步骤,具有选择较合理的合成方法的能力;
5.了解有机合成的新反应,新试剂和新方法的发展,掌握某些新反应,新试剂和新方法在药物合成中的应用;
第一章卤化反应
1.掌握不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的特征、影响因素和各种类型反应的常见卤化剂。
2.熟悉不饱和烃卤加成反应、卤取代反应和卤置换反应的反应机理。
3.了解卤化反应在药物合成中的广泛应用。
第二章烃化反应
1.掌握烃化反应的特征及分类;理解影响各类烃化反应的主要因素。
2.熟悉各类烃化反应的机理;掌握羟基、氨基保护的各种有效方法。
3.了解烃化反应的概念及其与缩合反应的区别和联系;
第三章酰化反应
1.掌握氧原子、氮原子酰化反应中常用酰化剂类型、反应条件。
2.熟悉碳酰化反应中重要人名反应及有机金属化合物在碳酰化反应中的应用。
3.了解酰化反应在药物合成中的应用特点。
第四章缩合反应
1.重点掌握具有活泼氢化合物和羰基(醛、酮、酯)化合物间缩合和分子内环合反应。掌握掌握延长和建立C-C键、C-X(X=N、O)键的基本方法与原理;掌握Mannich、Michael、Wittig反应的机理、影响因素、发展和应用;掌握分子内环化反应的规则。
2.熟悉缩合反应的基本概念,反应机理及反应的影响因素。
3.了解缩合反应在药物合成中的应用特点。
第五章重排反应
1.掌握Beckmann重排、Hofmann重排、Stevens重排和Sommelet-Hauser重排、Cope重排和Claisen重排。
2.熟悉重排反应的反应机理及反应的影响因素。
3.了解了解重排反应的基本概念,重排的分类,立体化学和对重排产品结构的影响。
第六章氧化反应
1.掌握不同类型有机化合物如烷烃、醇、醛、酮、烯烃及芳烃被氧化的特点、常用氧化剂、氧化产物及氧化反应条件。
2.掌握脱氢反应中常用的脱氢剂及其特点、芳构化反应的应用。
3.熟悉胺、卤化物、磺酸酯及含硫化合物的氧化特点及应用。
4.了解有机化学中氧化反应的概念及氧化反应的类型。重点:主要重排反应条件、迁移基的迁移能力及应用。
第七章还原反应
1.掌握各种类型有机化合物被还原的特点、常用还原剂、还原产物和还原反应条件。
2.熟悉有关人名反应及其在药物合成中的应用。
3.了解还原反应的定义、反应类型及其在药物合成中的重要性。
